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Optimiser la conception de PROTAC : Les dégradateurs de BRPF1 comme traitement de la LAM

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Webinaire en direct le 29 mars 2022

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Le développement de molécules chimères ciblant la protéolyse (PROTAC) est à l'avant-garde de la découverte moderne de médicaments. Ce domaine a atteint une telle maturité que les composés de première génération sont entrés en clinique et ont prouvé leur efficacité. Nous sommes maintenant à l'ère de la découverte compétitive de médicaments PROTAC, où la capacité à comprendre les concepts de conception, les tests spécialisés et les cascades de triage nécessaires constitue un avantage.

Rejoignez le Dr Daniel Glynn et découvrez comment Concept Life Sciences (CLS) a abordé la conception et la synthèse d'une gamme de dégradateurs de BRPF1 ciblant la leucémie myéloïde aiguë (LMA). Les dégradeurs conçus se situent dans un espace physico-chimique hautement souhaitable, et nous présentons notre modélisation in-silico axée sur les dégradeurs. Les dégradeurs préparés, qui utilisent plusieurs ligases E3, ont été testés contre des lignées cellulaires présentant des translocations de leucémie de lignée mixte (MLL) (par exemple la lignée cellulaire THP-1). En outre, vous apprendrez comment l'équipe a étudié la capacité des composés à dégrader efficacement la cible et l'adéquation de nos dégradateurs pour une exposition in-vivo potentielle par le biais d'un panel de tests ADMET de routine.

Au cours de ce webinaire, vous apprendrez :

comment concevoir et synthétiser les PROTACs

l'espace de conception optimal pour les PROTACs

comment CLS peut vous aider avec ses services

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